Analgésicos: tipos, beneficios y efectos secundarios
Todo el mundo ha sufrido de Dolor En algún momento, y es seguro decir que no es una sensación agradable.
En el nivel más básico, cualquier dolor tiene su origen en una lesión del tejido local. Después de la lesión tisular, se produce una liberación de mediadores inflamatorios sintetizados localmente (prostaglandinas, leucotrienos, interleucinas, bradicinina, serotonina) que estimulan las terminaciones nerviosas libres.
Estos nervios transmiten información a su cerebro, que diferencia el componente sensorial en una experiencia emocional llamada dolor.
El dolor puede ser agudo, una experiencia única, como unpara el dolor de cabeza , o puede ser recurrente y bastante debilitante, como dolor en la artritis reumatoide;
El dolor crónico se define como el dolor que dura más que el curso habitual de una lesión o enfermedad aguda, o el dolor que se repite durante meses o años.
Un estudio sobre la carga global del dolor crónico indicó que al menos el 10% de la población mundial se ve afectada por una condición de dolor crónico y cada año 1 de cada 10 personas desarrollan dolor crónico.
Según la Academia Estadounidense de Medicina del Dolor, en los EE. UU., el dolor afecta a los estadounidenses más que Diabetes enfermedades del corazón y el cáncer combinados. Con todos estos datos sobre la carga del dolor, no es de extrañar por qué el dolor se considera una "enfermedad".
¿Qué son los analgésicos?
Los analgésicos, o analgésicos, son un grupo de agentes que alivian el dolor debido a la inflamación.
Hay dos tipos principales de analgésicos orales:
- Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) / No narcóticos
- narcótico / opiáceo
Los AINE alivian el dolor que transmiten las terminaciones nerviosas (el componente sensorial), mientras que los analgésicos opioides reducen los componentes sensoriales y emocionales del dolor.
Los AINE son efectivos para el dolor superficial que se origina en la piel, los músculos y las articulaciones, mientras que los opioides son más efectivos para adormecer el dolor que se origina en los órganos más profundos.
¿Cómo funcionan los analgésicos?
La lesión tisular local libera prostaglandinas. Las prostaglandinas tienen dos acciones principales:
- Sensibilizar los receptores del dolor y reducir el umbral para los estímulos dolorosos
- Intensificación de la activación de las terminaciones nerviosas por otros mediadores inflamatorios como la bradicinina, la serotonina y la histamina
Los AINE funcionan al inhibir la producción de prostaglandinas al inhibir dos tipos de enzimas ciclooxigenasas:
- COX-1
- COX-2
COX-1 está presente en todas las células, mientras que COX-2 se estimula en presencia de inflamación.
| inhibición de la COX-1 | inhibición de la COX-2 |
|---|---|
| irritación estomacal | Antiinflamatorio |
| reducir la fiebre | |
| Inhibe la agregación plaquetaria |
Los AINE convencionales bloquean ambas enzimas COX y, por lo tanto, alivian el dolor y reducen fiebre وinflamación. Los inhibidores selectivos de la COX-2 (coxibs) inhiben principalmente la enzima COX-2 y, por lo tanto, ejercen efectos antiinflamatorios.
El acetaminofeno o paracetamol funciona mediante un mecanismo diferente al inhibir la enzima COX-3 en el cerebro. Produce analgesia al alterar la percepción del dolor en el cerebro pero tiene un efecto ligeramente antiinflamatorio.
Los analgésicos opioides actúan sobre los receptores opioides de los nervios de las extremidades, la médula espinal y el cerebro y reducen su excitabilidad, además de bloquear la transmisión de señales de dolor.
Tipos de analgésicos orales
| Tipos de analgésicos | |
|---|---|
| AINE convencionales | El acetaminofeno |
| Aspirina | |
| Naproxeno | |
| Diclofenac | |
| Ketoprofeno | |
| Ketorolaco | |
| Piroxicam | |
| Tenoxicam | |
| Meloxicam | |
| Etodolaco | |
| Inhibidores selectivos de la COX-2 | Celecoxib |
| Valdecoxib | |
| analgésicos opioides | La hidrocodona |
| Oxicodona | |
| tramadol |
Beneficios de los analgésicos
Según Pain Relief Ladders de la Organización Mundial de la Salud, el paracetamol y los AINE son la primera recomendación para el tratamiento inicial del dolor. Si se encuentra ineficaz, se pueden recetar opioides.
1. Acetaminofén
El paracetamol es el fármaco de elección para el tratamiento del dolor leve a moderado debido a su seguridad y tolerabilidad.
Algunas de las características especiales del paracetamol son:
- No irritar el estomago
- Sin presión arterial alta
- Uso seguro durante el embarazo (medicamentos de clase B)
- Seguro para su uso en insuficiencia renal.
- Se recomienda su uso en infecciones virales en el grupo infantil
2. aspirina
Al igual que el paracetamol, la aspirina también es eficaz para el dolor leve a moderado. El rango de dosificación está entre 500 mg y 1200 mg, siendo las dosis más altas las más efectivas para aliviar el dolor. Aspirina 1000 mg similar a sumatriptán oral 50 mg para el dolor Migrañas ateísmo.
Sin embargo, al igual que los AINE, la aspirina causa irritación estomacal que puede provocar úlceras sangrantes. Además, las personas con urticaria o pueden experimentar الربو broncoespasmo agudo como reacción de hipersensibilidad a la aspirina.
La aspirina también ofrece otros beneficios de usarla:
- El uso regular de aspirina se asocia con un riesgo reducido de cáncer colorrectal.
- Las dosis bajas de aspirina inhiben el crecimiento tumoral en la poliposis coli familiar.
- La aspirina reduce el riesgo de la enfermedad de Alzheimer y retrasa su progresión.
- La aspirina ha demostrado beneficio en la hipertensión arterial durante el embarazo (preeclampsia) al inhibir el tromboxano A2.
- Los anestésicos con aspirina reducen la reacción alérgica provocada por la niacina.
3. AINE convencionales/inhibidores COX no selectivos
Los AINE convencionales inhiben ambos tipos de enzimas COX y, por lo tanto, producen efectos antiinflamatorios y analgésicos. Son más efectivos para reducir el dolor asociado con la inflamación asociada, como el dolor de la osteoartritis y la dismenorrea.
El aumento de la dosis conduce a mayores efectos antiinflamatorios pero también aumenta los efectos adversos. La mayoría de los AINE son igualmente efectivos y la elección depende del programa de dosificación y el perfil de seguridad.
El ibuprofeno y el naproxeno se encuentran entre los AINE más utilizados en los Estados Unidos debido a su eficacia, efectos adversos, costo y disponibilidad sin receta.
Los AINE son más efectivos que el paracetamol para tratar Dismenorrea inicial yOsteoporosis. Sin embargo, se asocia con una mayor incidencia de efectos adversos, como dolor de cabeza, somnolencia, náuseas e indigestión.
Los factores de riesgo de hemorragia gastrointestinal y perforación incluyen la edad avanzada, el tabaquismo, el alcohol y una mayor duración del uso de AINE.
4. AINE selectivos de COX-2
La ventaja de los inhibidores selectivos de la COX-2 es que producen efectos analgésicos y antiinflamatorios sin los efectos adversos gastrointestinales experimentados por los AINE convencionales.
Los AINE selectivos de COX-2 se consideran un fármaco de segunda línea para el dolor leve a moderado porque tienen una eficacia similar a los AINE no selectivos pero tienen un costo más alto.
Celecoxib es actualmente el único AINE selectivo de COX-2 aprobado en los Estados Unidos para el dolor óseo o dental, dismenorrea, Dolores de cabeza , وartritis.
Los efectos adversos incluyen un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular (accidente cerebrovascular, ataque cardíaco y eventos trombóticos).
5. Analgésicos opiáceos
La morfina es un analgésico opioide fuerte que se puede usar solo si los opioides combinados con paracetamol o AINE no logran aliviar el dolor de moderado a intenso. Se reduce la angustia y la ansiedad asociadas con el dolor profundo, como un ataque al corazón o un shock.
Aunque el uso de morfina oral desempeña un papel en el tratamiento del dolor crónico, el tratamiento con narcóticos orales para el dolor agudo a menudo incluye hidrocodona y oxicodona.
Los efectos adversos de los opioides incluyen Náuseas y vómitos Estreñimiento, sedación, prurito, retención urinaria y depresión respiratoria.
Los opioides deben usarse con precaución debido al riesgo de adicción, incluso con un uso a corto plazo.
Tramadol tiene una doble acción: actúa sobre los receptores de opiáceos y bloquea la recaptación de norepinefrina y serotonina. A menudo se usa para tratar el dolor posoperatorio o la polineuropatía.
Debido a su escasa eficacia y a la falta de beneficios de seguridad aparentes en comparación con otras alternativas, el tramadol no debe ser un analgésico oral de primera línea.
Las ventajas del tramadol sobre la morfina incluyen:
- Menos depresión respiratoria
- Tolerancia o baja dependencia
- Efectos secundarios de los analgésicos
- Efectos secundarios comunes
| Efectos secundarios de los analgésicos | |
|---|---|
| AINE convencionales | sangrado estomacal |
| perforación estomacal | |
| inhibición plaquetaria | |
| Insuficiencia renal | |
| Inhibidores selectivos de la COX-2 | Insuficiencia renal |
| Apoplejía | |
| Ataque al corazón | |
| Presión arterial alta | |
| analgésicos opioides | Náuseas |
| Vómitos | |
| Anestesia | |
| Estreñimiento | |
| indulgencia | |
| Adiccion |
nefropatía
La administración a largo plazo de analgésicos no opioides se ha relacionado con disfunción renal en pacientes con riesgo de enfermedad renal preexistente. Por lo general, ocurre en adultos de mediana edad o mayores con antecedentes positivos de dolor crónico y uso regular de analgésicos durante meses o años.
La mayoría de las pruebas apuntan a una asociación de fenacetina o su metabolito paracetamol con aspirina o cafeína.
Se dice que la prostaglandina E2 tiene efectos vasodilatadores en los riñones y no se produce debido a la acción inhibitoria de los AINE sobre la enzima ciclooxigenasa.
Analgésicos seguros para su uso en la enfermedad renal
La American Geriatrics Association recomienda evitar el uso crónico de todos los NSAID orales, incluida la aspirina en dosis altas, en los ancianos >75 años.
El acetaminofén se metaboliza principalmente en gran medida en el hígado. Solo el 2%-5% de la dosis se excreta sin cambios en la orina y no se observan cambios significativos en pacientes con insuficiencia renal.
Existe evidencia que sugiere que las dosis acumulativas de por vida de paracetamol no conducen al desarrollo de enfermedad renal crónica.
Consejos para tomar analgésicos
- La irritación estomacal se puede prevenir con AINE combinándolos con antihistamínicos, misoprostol 800 mg o inhibidores de la bomba de protones.
- Lea siempre la dosis máxima recomendada en el prospecto.
- Iniciar los analgésicos a la dosis más baja posible y durante el menor tiempo posible.
- La aspirina puede causar una reacción alérgica en las personas que tienen asma.
- Los vómitos inducidos por opiáceos se pueden evitar mediante el diagnóstico antes de la cirugía y se tratan con antihistamínicos o antagonistas de la serotonina.
- El movimiento intestinal lento inducido por opiáceos se puede tratar con metoclopramida.
Dósis recomendada
| Dosis recomendada de analgésicos de uso común | |
|---|---|
| Acetaminofén/paracetamol | 500 mg tres veces al día (máximo diario 4 g) |
| Aspirina | 300-600 mg tres veces al día |
| Ibuprofen | 400 mg tres veces al día |
| Naproxeno | 250 mg dos veces al día |
| Celecoxib | 100-200 mg tres veces al día |
la interacción de drogas
- Evite tomar otros medicamentos anticoagulantes con aspirina porque puede aumentar el sangrado.
- El alcohol, los barbitúricos y los medicamentos antipsicóticos aumentarán el efecto sedante de los agentes opioides.
Precauciones
- Todos los AINE deben usarse con cuidado en pacientes con afecciones médicas preoperatorias, como enfermedad de úlcera péptica, hipertensión, enfermedad hepática y enfermedad renal.
- Los opioides se recomiendan como un paso de exportación de los AINE para el dolor moderado a intenso. Su uso puede provocar efectos graves a largo plazo, como tolerancia y dependencia.