Antalgiques: types, avantages et effets secondaires
Tout le monde a souffert de الألم À un moment donné, il est sûr de dire que ce n'est pas une sensation agréable.
Au niveau le plus élémentaire, toute douleur tire son origine d'une lésion tissulaire locale. Après une lésion tissulaire, il existe une libération de médiateurs inflammatoires synthétisés localement (prostaglandines, leucotriènes, interleukines, bradykinine, sérotonine) qui stimulent les terminaisons nerveuses libres.
Ces nerfs transmettent l'information à votre cerveau, qui différencie la composante sensorielle en une expérience émotionnelle appelée douleur.
La douleur peut être aiguë et une expérience unique, comme unPour un mal de tête Ou, ils peuvent être assez fréquents et débilitants, comme des douleurs التهاب المفاصل Rhumatoïde.
La douleur chronique est définie comme une douleur qui dure plus longtemps que le cours habituel d'une blessure ou d'une maladie aiguë, ou une douleur qui se reproduit pendant des mois ou des années.
Une étude sur le fardeau mondial de la douleur chronique a indiqué qu'au moins 10% de la population mondiale est touchée par la douleur chronique et chaque année, 1 personne sur 10 développe une douleur chronique.
Selon l'American Academy of Pain Medicine, aux États-Unis, la douleur affecte les Américains plus que Diabète Maladie cardiaque et cancer combinés. Avec toutes ces données sur le fardeau de la douleur, il n'est pas surprenant que la douleur soit considérée comme une «maladie».
Quels sont les analgésiques?
Les analgésiques, ou analgésiques, sont un groupe de facteurs qui réduisent la douleur due à l'inflammation.
Il existe deux principaux types d'analgésiques oraux:
- Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) / non narcotiques
- Anesthésique / opioïde
Les AINS soulagent la douleur des terminaisons nerveuses (la composante sensorielle), tandis que les analgésiques opioïdes réduisent les composantes sensorielles et émotionnelles de la douleur.
Les AINS sont efficaces pour la douleur superficielle causée par la peau, les muscles et les articulations, tandis que les opiacés agissent plus efficacement pour engourdir la douleur causée par les organes les plus profonds.
Comment fonctionnent les analgésiques?
Une lésion tissulaire locale libère des prostaglandines. Les prostaglandines ont deux fonctions principales:
- Sentez les récepteurs de la douleur et abaissez le seuil des stimuli douloureux
- Stimulation intensifiée des terminaisons nerveuses par d'autres médiateurs inflammatoires tels que la bradykinine, la sérotonine et l'histamine
Les AINS agissent en inhibant la production de prostaglandines en inhibant deux types d'enzymes de cyclooxygénase:
- COX-1
- COX-2
La COX-1 est présente dans toutes les cellules, tandis que la COX-2 est stimulée en présence d'inflammation.
| Inhibition de la COX-1 | Inhibition de la COX-2 |
|---|---|
| Irritation de l'estomac | Anti-inflammatoire |
| Réduit la fièvre | |
| Empêche l'agrégation plaquettaire |
Les AINS conventionnels bloquent les deux enzymes COX et soulagent ainsi la douleur et réduisent Fièvre وL'inflammation. Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (coxibs) inhibent principalement la COX-2 et exercent donc des effets anti-inflammatoires.
L'acétaminophène ou le paracétamol agit par un mécanisme différent en inhibant l'enzyme COX-3 dans le cerveau. Il produit une analgésie en modifiant la perception de la douleur dans le cerveau mais a un effet légèrement anti-inflammatoire.
Les analgésiques opioïdes agissent sur les récepteurs opioïdes des nerfs des membres, de la moelle épinière et du cerveau et réduisent leur excitabilité, en plus de prévenir la transmission des signaux de douleur.
Types d'analgésiques oraux
| Types d'analgésiques | |
|---|---|
| AINS conventionnels | L'acétaminophène |
| Aspirine | |
| Naproxen | |
| Diclofenac | |
| Le kétoprofène | |
| Kétorolac | |
| Piroxicam | |
| Tenoxicam | |
| Meloxicam | |
| Etodolac | |
| Inhibiteurs sélectifs de COX-2 | Le célécoxib |
| Valdécoxib | |
| Analgésiques opioïdes | L'hydrocodone |
| L'oxycodone | |
| Tramadol |
Les bienfaits des analgésiques
Selon les escaliers de soulagement de la douleur de l'OMS, l'acétaminophène et les AINS sont la première recommandation pour la prise en charge initiale de la douleur. S'ils sont trouvés inactifs, des opioïdes peuvent être prescrits.
1. Acétaminophène
L'acétaminophène est le premier médicament préféré pour le traitement de la douleur légère à modérée en raison de sa sécurité et de sa tolérabilité.
Certaines des particularités de l'acétaminophène sont:
- N'irrite pas l'estomac
- Pas d'hypertension artérielle
- Sans danger pour la grossesse (médicaments de catégorie B)
- Sûr à utiliser en cas d'insuffisance rénale
- Il est recommandé pour une utilisation dans les infections virales chez un groupe d'enfants
2. Aspirine
Comme l'acétaminophène, l'aspirine est également efficace dans les douleurs légères à modérées. La plage de doses se situe entre 500 mg et 1200 1000 mg, et des doses plus élevées sont plus efficaces pour soulager la douleur. L'aspirine 50 mg est similaire au sumatriptan oral XNUMX mg pour la douleur Les migraines Aigu.
Cependant, comme les AINS, l'aspirine provoque une irritation de l'estomac qui peut entraîner des ulcères hémorragiques. En outre, les personnes atteintes d’urticaire ou susceptibles de L'asthme Du bronchospasme aigu comme réaction d'hypersensibilité à l'aspirine.
L'aspirine offre également d'autres avantages pour son utilisation:
- L'utilisation régulière d'aspirine est associée à un risque plus faible de cancer colorectal.
- De faibles doses d'aspirine inhibent la croissance tumorale dans la maladie coliforme familiale.
- L'aspirine réduit le risque de maladie d'Alzheimer et retarde sa progression.
- L'aspirine a montré un bénéfice dans l'hypertension artérielle pendant la grossesse (pré-éclampsie) en inhibant le thromboxane A2.
- L'anesthésie à l'aspirine réduit la réaction allergique causée par la niacine.
3. AINS conventionnels / inhibiteurs COX non sélectifs
Les AINS conventionnels bloquent les deux types d'enzymes COX et produisent ainsi des effets anti-inflammatoires et analgésiques. Il est plus efficace pour réduire la douleur associée à l'inflammation, comme l'ostéoporose et la dysménorrhée.
L'augmentation de la dose entraîne de plus grands effets anti-inflammatoires mais augmente également les effets nocifs. La plupart des AINS sont tout aussi efficaces, et le choix dépend du schéma posologique et du profil de sécurité.
L'ibuprofène et le naproxène sont parmi les AINS les plus utilisés aux États-Unis en raison de leur efficacité, de leurs effets indésirables, de leur coût et de leur disponibilité sans ordonnance.
Les AINS sont plus efficaces que l'acétaminophène pour traiter Dysménorrhée Initiale etostéoporose. Cependant, ils sont associés à une incidence plus élevée d'effets indésirables, tels que maux de tête, somnolence, nausées et indigestion.
Les facteurs de risque de saignement et de perforation gastro-intestinaux comprennent le vieillissement, le tabagisme, l'alcool et la plus longue période d'utilisation des AINS.
4. AINS sélectifs COX-2
L'avantage des inhibiteurs sélectifs de la COX-2 est qu'ils produisent des effets analgésiques et anti-inflammatoires sans les effets indésirables intestinaux des AINS conventionnels.
Les AINS COX-2 sont sélectifs des analgésiques de deuxième intention modérés à modérés car ils ont une efficacité similaire à celle des AINS non sélectifs mais ils ont un coût plus élevé.
Le célécoxib est actuellement le seul AINS sélectif COX-2 approuvé aux États-Unis pour la douleur osseuse ou dentaire, la dysménorrhée, Maux de tête , etالتهاب المفاصل.
Les effets indésirables comprennent un risque accru de maladies cardiovasculaires (accident vasculaire cérébral, crises cardiaques, événements thrombotiques).
5. Analgésiques opioïdes
La morphine est un analgésique opioïde puissant qui peut être utilisé seul si les opioïdes contenant de l'acétaminophène ou des AINS ne soulagent pas la douleur modérée à sévère. L'angoisse et l'anxiété associées à une douleur profonde, comme une crise cardiaque ou un traumatisme, sont réduites.
Bien que l'utilisation de la morphine par voie orale joue un rôle dans le traitement de la douleur chronique, le traitement anesthésique oral pour la douleur aiguë comprend souvent l'hydrocodone et l'oxycodone.
Les effets nocifs des opiacés comprennent Nausées et vomissements Constipation, anesthésie, démangeaisons, rétention urinaire et dépression respiratoire.
Les opioïdes doivent être utilisés avec prudence en raison du risque de dépendance, même avec une utilisation à court terme.
Le tramadol a une double action - il agit sur les récepteurs opioïdes et empêche l'absorption de la noradrénaline et de la sérotonine. Il est souvent utilisé pour traiter la douleur postopératoire ou la polyneuropathie.
En raison de sa faible efficacité et de son bénéfice net en termes de sécurité par rapport à d'autres alternatives, le tramadol ne doit pas être un analgésique oral dès la première ligne.
Les avantages du tramadol par rapport à la morphine comprennent:
- Moins de dépression respiratoire
- Tolérance ou faible dépendance
- Effets secondaires des analgésiques
- Effets secondaires courants
| Effets secondaires des analgésiques | |
|---|---|
| AINS conventionnels | Saignement d'estomac |
| Perforation d'estomac | |
| Inhibition plaquettaire | |
| insuffisance rénale | |
| Inhibiteurs sélectifs de COX-2 | insuffisance rénale |
| AVC | |
| crise cardiaque | |
| Hypertension | |
| Analgésiques opioïdes | La nausée |
| Vomissements | |
| Anesthésie | |
| La constipation | |
| Indulgence | |
| La dépendance |
Néphropathie
L'utilisation à long terme d'analgésiques non opioïdes a été liée à une insuffisance rénale chez les patients présentant une néphropathie préexistante. Habituellement, il survient chez les adultes d'âge moyen ou plus âgés avec des antécédents positifs de douleur chronique et l'utilisation d'analgésiques réguliers au cours des mois ou des années.
La plupart des preuves indiquent une association avec la phénacétine ou son métabolite le paracétamol avec l'aspirine ou la caféine.
La prostaglandine E2 aurait des effets vasodilatateurs sur les reins et ne serait pas produite en raison de l'action inhibitrice des AINS sur la cyclooxygénase.
Analgésiques sûrs pour une utilisation dans les maladies rénales
L'American Aging Association recommande d'éviter l'utilisation chronique de tous les AINS oraux, y compris l'aspirine à forte dose, chez les personnes âgées de plus de 75 ans.
L'acétaminophène est principalement métabolisé largement dans le foie. Seulement 2% à 5% de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine, et il n'y a pas de changement notable chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Il existe des preuves suggérant que des doses cumulées à vie d'acétaminophène ne conduisent pas au développement d'une maladie rénale chronique.
Conseils pour prendre des analgésiques
- L'irritation de l'estomac avec les AINS peut être évitée en associant des antihistaminiques, du misoprostol à 800 mg ou des inhibiteurs de la pompe à protons.
- Lisez toujours la dose maximale recommandée sur le supplément d'emballage.
- Commencez les analgésiques avec la dose la plus faible possible et la durée la plus courte.
- L'aspirine peut provoquer une réaction allergique chez ceux qui souffrent d'asthme.
- Les vomissements induits par l'opium peuvent être évités par un diagnostic préopératoire et un traitement avec des antihistaminiques ou des antagonistes de la sérotonine.
- Les selles induites par l'opium peuvent être traitées avec du métoclopramide.
La dose recommandée
| La dose recommandée d'analgésiques est couramment utilisée | |
|---|---|
| Acétaminophène / paracétamol | 500 mg trois fois par jour (max 4 g par jour) |
| Aspirine | 300-600 mg trois fois par jour |
| L'ibuprofène | 400 mg trois fois par jour |
| Naproxen | 250 mg deux fois par jour |
| Le célécoxib | 100-200 mg trois fois par jour |
Interaction médicamenteuse
- Évitez de prendre d'autres médicaments anticoagulants avec de l'aspirine car cela peut provoquer une augmentation des saignements.
- L'alcool, les barbituriques et les antipsychotiques augmenteront l'effet sédatif des agents de l'opium.
Précautions
- Tous les AINS doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant des conditions médicales pré-diagnostiques, telles que l'ulcère gastroduodénal, l'hypertension artérielle, les maladies du foie et les maladies rénales.
- Les opioïdes sont recommandés pour une utilisation comme étape d'exportation des AINS pour la douleur modérée à sévère. Leur utilisation peut entraîner de graves effets à long terme tels que la tolérance et la dépendance.